Farmakokinetik 1

Ø Dinamika perjalanan obatd alam sistem biologi tujuan : obat dapat mencapai tempat kerjanya shg dpt berefek pd tubuh

Ø Syarat suatu obat dalam tubuh dapat memberikan efek:

ü  obat dapat mencapai tempat kerjanya

ü  pada dosis / konsentrasi tertentu

ü  untuk periode waktu tertentu

Ø Bagaimana perjalanan obat dalam tubuh

ABSORBSI : proses dimana obat masuk kedalam tubuh (sirkulasi) dari tempat ia diberikan

DISTRIBUSI : proses dimana obat meninggalkan sirkulasi dan masuk kejaringan

METABOLISME : proses dimana enzim mengkatalisa perubahan kimia obat menjadi lebih polar (metabolit) shg mudah diekskresikan

EKSKRESI : proses dimana obat dan atau metabolitnya keluar dari tubuh ( mis. obat keluar lewat ginjal bersama urine)

Ø Passive diffusion

ü  Merupakan mekanisme absorbsi utama sebagian besar obat

A.   Obat bergerak melintasi membran lipid bilayer dr kompartemen dg konsentrasi tinggi kekonsentrasi rendah

B.    Tdkbutuhenergi /carier

ü  Syarat obat mudah melalui difusi pasif

·         larut lemak (lipid soluble) /koeff partisi besar

·         ukuran molekul kecil (BM < 1000)

·         tidak bermuatan (non-ion) / derajat ionisasi rendah

ü  Koefisienpartisi = rasio antara kelarutan obat dlm media lemak & dlm media air

·         Obat lipid-soluble melarut dlm membrane

·         Obat water-soluble lewatkanal air/pores

Ø  Faktor yg mempengaruhi Absorbsi Obat

ü  Luas permukaan absorbs :

·         makinl uas laju & jml yg terabsorbsi>>> (absorbsi di lambung<<usus)

ü  pH di tempat absorbs :

·         mkn kontras beda pH obat dg pH lokal mkn byk yg terion obat asam lemah diabsorbsi optimal di lambung sedangkan obat basa lemah diabsorbsi optimal di usus (TEORI).

·         FAKTA : faktor luas perm absorbsi lbh dominan dari pada faktor pH

·         absorbsi obat asam maupun basa lebih byk tjd di usus krn faktor luas permukaan

Ø  Gastric emptying

·         mkn cepat lambung dikosongkan mkn cepat obat sampai di usus absorbsi mkn cepat onset cpt